Нови публикации
Медикаменти
Тарцева
Тарцева, противотуморно лекарство и инхибитор на тирозин киназата, принадлежи към категорията на антинеопластичните средства.
Класификация по ATC
Показания Tartsevs
Основните показания за предписване на Тарцева са следните:
- Поддържащо лечение на локализиран или метастатичен недребноклетъчен рак на белия дроб, ако няма прогресия на заболяването след 4 курса химиотерапия.
- Рак на белия дроб, локализиран или метастатичен, ако един или повече курсове химиотерапия не са дали очаквания ефект.
- Локализиран или метастатичен неоперабилен рак на панкреаса (като лекарство от първа линия, в комбинация с гемцитабин).
[ 1 ]
Формуляр за освобождаване
Тарцева се произвежда под формата на таблетки със защитно покритие. Активната съставка е противотуморното вещество ерлотиниб.
Таблетките са кръгли, с гладки ръбове, покрити със светложълтеникав филм. От едната страна има надпис, отразяващ името и дозировката на таблетката в mg:
- Тарчева 25;
- Тарчева 100;
- Тарчева 150.
Една блистерна плоча съдържа десет таблетки. Картонена опаковка съдържа три блистерни плочи и хартиена инструкция.
Фармакодинамика
Тарцева, базирана на ерлотиниб, е най-мощното лекарство, което инхибира тирозин киназата на рецептора на EGF (човешки епидермален растежен фактор).
Тирозин киназата е отговорна за процесите на фосфорилиране на EGF, които се експресират на повърхността на здрави и туморни клетъчни структури, вътре в клетката. Инхибирането на активността на фосфотирозиновия растежен фактор инхибира развитието на раковите клетки и/или причинява тяхната смърт.
[ 2 ]
Фармакокинетика
Активният компонент на Tarceva се абсорбира добре след перорално приложение. Максималната серумна концентрация се наблюдава след четири часа. Бионаличността при здрав човек се оценява на 59%. Наличието на хранителни маси в стомаха може да увеличи бионаличността на лекарството.
Най-ниското серумно ниво е 1,995 ng/mL. Равновесие се наблюдава след 7-8 дни. Преди следващата доза Tarceva, най-ниското серумно ниво на активната съставка е 1,238 ng/mL.
В проби от ракова тъкан, след 9 дни лечение, нивото на активния компонент е средно 1,185 ng/g. Това е около 63% от максималното ниво в серума при равновесие. След 60 минути прием на Tarceva, максималното съдържание на лекарството в плазмата може да бъде 73%. Свързването с плазмените протеини е 95%.
Метаболизмът на Тарцева се осъществява в черния дроб, с участието на ензими в процеса. Екстрахепаталните метаболитни процеси се наблюдават в чревната кухина, в белите дробове, директно в туморните тъкани.
Средният клирънс е близо до 4,47 l/h. Полуживотът е 36,2 h. Метаболитните продукти и непроменените лекарствени остатъци се екскретират главно с изпражненията (повече от 90%) и в по-малка степен през бъбреците.
Едновременното лечение с Тарцева и Гемцитабин не повлиява серумния клирънс на ерлотиниб.
Дозиране и администриране
Тарцева се приема перорално, веднъж дневно, 60 минути преди хранене или два часа след хранене.
- За недребноклетъчен рак на белия дроб препоръчителната доза е 150 mg Tarceva на ден.
- В случай на рак на панкреаса се препоръчва прием на 100 mg Tarceva дневно, за продължителен период от време, в комбинация с Gemcitabine.
Употреба Tartsevs по време на бременност
Възможността за употреба на Тарцева при бременни пациентки не е достатъчно проучена. Предклиничните тестове на токсичните ефекти на лекарството в стандартни дози показват ембриотоксичност.
Предвид гореизложеното, не се препоръчва употребата на Tarceva за лечение на бременни пациенти. Жените в детеродна възраст трябва да изключат бременност преди започване на терапията, както и да използват надеждни методи за контрацепция.
Възможността за лечение с Tarceva по време на кърмене не е проучена, следователно не се препоръчва употребата на този вид лекарство.
Противопоказания
Лечението с Тарцева трябва да се избягва в следните ситуации:
- при тежко увреждане на черния дроб и бъбреците;
- по време на бременност и кърмене;
- в педиатрията;
- ако сте предразположени към алергии към Тарцева.
Относителните противопоказания са:
- тютюнопушене на пациента;
- галактозна непоносимост, лактазен дефицит;
- пептична язва;
- едновременна химиотерапия с таксани.
Странични ефекти Tartsevs
Най-често специалистите откриват следните странични ефекти, докато приемат лекарството Tarceva:
- диария, гадене, афти, коремна болка, подуване на корема, кървене в храносмилателния тракт (до перфорация);
- измършавяване;
- развитие на чернодробна недостатъчност;
- конюнктивит, язви на роговицата (понякога с перфорация), кератит;
- кашлица, затруднено дишане, кървене от носната лигавица;
- кожни обриви, плешивост, влошаване на състоянието на кожата и ноктите, промени в пигментацията;
- главоболие, невропатии;
- депресивни състояния;
- чувство на умора, инфекция (пневмония, флегмон, септични усложнения).
Свръх доза
Не са наблюдавани специални ефекти при перорален прием на единична доза Tarceva до 1600 mg.
При прием на по-високи дози могат да се появят следните симптоми:
- тежка диария;
- кожен обрив;
- повишени нива на чернодробните трансаминази.
В случай на евентуално предозиране, приемът на Tarceva се прекратява и вместо това се предписва лечение със симптоматични лекарства.
[ 12 ]
Взаимодействия с други лекарства
Кетоконазол, ципрофлоксацин повлияват метаболизма на Тарцева и повишават концентрацията му в кръвния серум.
Рифампицин, лекарства, които индуцират CYP3A4 изоензима, повишават метаболизма на Тарцева и намаляват нивото на лекарството в плазмата.
Лекарства, които причиняват промени в pH в горния стомашно-чревен тракт, могат да повлияят на разтворимостта на активната съставка в Tarceva и степента на нейната бионаличност.
Омепразол, инхибитори на протонната помпа, ранитидин, блокери на хистаминовите рецептори намаляват максималната концентрация на Тарцева.
Варфарин и други кумаринови лекарства увеличават риска от кървене.
Статините в комбинация с Тарцева повишават риска от миопатия.
Пушенето по време на лечение с Тарцева намалява експозицията на активната съставка приблизително 2 пъти.
Тарцева повишава серумните концентрации на платина, което трябва да се вземе предвид при едновременен прием на карбоплатин или паклитаксел.
Капецитабин повишава плазмените нива на активната съставка Тарцева.
Условия за съхранение
Тарцева се съхранява в помещения с температурен режим от +15 до +30°C, напълно недостъпни за деца.
[ 15 ]
Срок на годност
Тарцева може да се съхранява в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.