Нови публикации
Медикаменти
Tasigna
Противотуморно антинеопластично средство Tasigna на базата на инхибитора на протеин киназата нилотиниб.
Класификация по ATC
Показания Tasigna
Тасигна се използва в следните случаи:
- за лечение на новодиагностицирана хронична миелоидна левкемия при възрастни с характерна хромозомна транслокация;
- за лечение на новодиагностицирана хронична и ускорена миелоидна левкемия при възрастни с характерна хромозомна транслокация, както и в случаи на пристрастяване или свръхчувствителност към предишния терапевтичен режим (това включва лечение с иматиниб).
Формуляр за освобождаване
Тасигна се произвежда под формата на капсули:
- плътни капсули 150 mg - това са червеникави форми с надпис NVR и BCR в черно;
- 200 mg плътни капсули са жълтеникави форми с надпис NVR и TKI в червено.
Капсулите съдържат прахообразно вещество с белезникаво-жълтеникав оттенък.
Блистерната плоча съдържа четири капсули от 150 mg или четири или четиринадесет капсули от 200 mg. Картонена опаковка съдържа 2-7 блистерни плочи.
Активната съставка в Tasigna е нилотиниб хидрохлорид монохидрат.
Фармакодинамика
Тасигна е мощен инхибитор на Abl тирозин киназната активност на Bcr-Abl онкопротеина, който действа в последователни поколения клетъчни структури и първични левкемични клетки, позитивни за Филаделфийска хромозома.
Тасигна образува силно свързващо място в мястото на свързване на АТФ, създавайки най-силния инхибитор на Bcr-Abl, и остава активен срещу 32 иматиниб-резистентни мутанта на Bcr-Abl.
В резултат на своята биологична и химична активност, Tasigna селективно инхибира пролиферативните промени и индуцира апоптотични процеси в последователни клетъчни поколения и в първично позитивни левкемично засегнати клетки, изолирани от пациенти с хронична миелоидна левкемия.
Тасигна има малък или никакъв ефект върху по-голямата част от протеин киназите, включително серин протеин киназата. Изключенията са тромбоцитната киназа, тирозин киназната активност и ефриновите рецепторни кинази: Тасигна ги инхибира на нива, наблюдавани след перорално приложение на терапевтична доза от лекарството.
Фармакокинетика
Максималното ниво на Tasign в кръвта се наблюдава в рамките на 3 часа след перорално приложение на капсули. Абсорбцията може да бъде около 30%. Когато Tasign се приема с храна, максималното ниво на лекарството в кръвта се повишава. Когато Tasign се приема половин час или 2 часа след хранене, бионаличността на лекарството се увеличава съответно с 29 или 15%. Абсорбцията на Tasign може да бъде нарушена при пациенти, претърпели гастректомия или частична стомашна резекция.
Свързването с плазмените протеини може да бъде приблизително 98%.
Основните метаболитни пътища на Tasign са процесите на окисление и хидрооксидация, като нилотиниб е основната съставка в серума.
След еднократна доза, повече от 90% от лекарството се екскретира в рамките на една седмица, главно с изпражненията.
Очакваният полуживот, изчислен за определяне на кинетичните свойства на многократни дози Tasigna, е 17 часа.
Експозицията на активната съставка на Tasigna в стационарно състояние се счита за дозозависима. Стационарно състояние обикновено се постига до 8-ия ден. Увеличението на серумната експозиция на нилотиниб между началната доза и стационарното състояние е 2 пъти при еднократно дневно приложение и 3,8 пъти при двукратно дневно приложение на Tasigna.
[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]
Дозиране и администриране
Капсулираното лекарство Тасигна се препоръчва за прием два пъти дневно (веднъж на всеки 12 часа), 2 часа след хранене. След прием на капсулите не можете да ядете още шестдесет минути.
Тасигна се приема с вода, без да се разтрошава или изпразва капсулите. Изключение правят пациенти, които имат проблеми с преглъщането на храна: на тях е позволено да разредят праха от капсулите в 1 чаена лъжичка ябълково пюре.
Ако пациентът случайно пропусне доза Тасигна, не е необходимо да приема допълнителна капсула: приема се следващата предписана доза Тасигна.
Преди започване на терапията, пациентът трябва да се подложи на ЕКГ и да определи количественото съдържание на калий и магнезий в кръвния поток.
Стандартната доза на Tasign е 300 mg от лекарството два пъти дневно - 2 капсули от 150 mg. Ако лекарят е предписал 400 mg два пъти дневно, тогава се използват капсули от 200 mg.
Продължителността на приложение на Тасигна се определя от наличието на клиничен ефект от лекарството.
Употреба Tasigna по време на бременност
Проучванията показват репродуктивна токсичност на Тасигна, така че това лекарство не може да се използва за лечение по време на бременност: съществува висок риск от усложнения за плода.
Пациентки с детероден потенциал трябва да използват надеждна контрацепция по време на лечение с Tasigna. Това трябва да продължи две седмици след края на терапията.
Проучвания върху животни показват, че Тасигна преминава в кърмата. Поради тази причина не трябва да използвате това лекарство през целия период на кърмене.
Противопоказания
Експертите не препоръчват предписването на Тасигна:
- по време на бременност;
- по време на кърмене;
- в педиатрията (деца под 18-годишна възраст);
- при лактазна недостатъчност, при нарушена глюкозо-галактозна абсорбция, при свръхчувствителност към галактоза;
- ако сте предразположени към алергии към Тасигна.
Относителните противопоказания са:
- декомпенсирано и тежко сърдечно заболяване;
- сложни чернодробни патологии;
- панкреатит.
Странични ефекти Tasigna
Терапията с Тасигна може да бъде съпроводена с някои странични ефекти:
- инфекциозни усложнения под формата на фоликулит, фарингит, пневмония, херпес, млечница, гастроентерит;
- кожен папилом;
- тромбоцитопения, анемия, неутропения;
- дисфункция на щитовидната жлеза;
- загуба на тегло, електролитен дисбаланс, захарен диабет, загуба на апетит;
- главоболие, световъртеж, невропатия, тремор в крайниците, мигрена;
- нарушения на съня, тревожност, депресивни състояния;
- кръвоизливи в ретината, конюнктивит, влошаване на зрителната функция;
- световъртеж;
- нарушения на сърдечния ритъм, ангина пекторис, тахикардия, високо кръвно налягане, нарушения на кръвосъсирването;
- задух, кървене от носа, болка в гърдите, белодробен оток;
- гадене, чревни нарушения, болка в стомаха, жажда, жълтеница;
- хиперхидроза, зачервяване и обриви по кожата, нарушаване на образуването на пигмент, поява на мехури и кисти по кожата;
- мускулни и ставни болки, болки в ръцете и краката;
- нарушения на пикочните пътища;
- болка в гърдите, еректилна дисфункция, уголемяване на гърдите;
- чувство на умора, подуване, треска, горещи вълни.
Свръх доза
Има няколко случая на умишлено предозиране на Tasign, както и случаи на комбиниране на лекарството с алкохолни напитки или други наркотици. В тези ситуации са наблюдавани симптоми като неутропения, пристъпи на повръщане и загуба на сила. Състоянието на черния дроб и сърцето не е било проследявано. Не са наблюдавани смъртни случаи след епизоди на предозиране.
Ако има съмнение, че пациентът е приел прекомерно количество Tasign, се препоръчва да се проведе щателна диагностика на функционалността на организма, след което да се предпише симптоматична и поддържаща терапия.
Взаимодействия с други лекарства
- Лекарствени вещества, които могат да повишат концентрацията на Tasign в кръвния серум:
- иматиниб;
- кетоконазол, вориконазол, ритонавир, итраконазол, телитромицин, кларитромицин.
- Лекарствени вещества, които намаляват концентрацията на Tasign в кръвния серум:
- Индуктори на CYP3A4 изоензима (фенитоин, фенобарбитал, рифампицин, карбамазепин, жълт кантарион).
- Тасигна може да се прилага в комбинация с варфарин, чиито антикоагулантни свойства не се променят. Употребата на Тасигна с мидазолам води до леко повишаване на концентрацията на последния, но степента на метаболизъм на мидазолам не се променя.
- Тасигна не се предписва в комбинация с антиаритмични лекарства, които включват амиодарон, соталол, хинидин, прокаинамид, както и с лекарства, които влияят върху качеството на QT интервала (пимозид, метадон, хлорохин, кларитромицин и др.).
- Приемът на Тасигна с храна не се препоръчва, тъй като това повишава серумните концентрации на нилотиниб.
- Не се препоръчва приемът на Тасигна със сок от грейпфрут и лекарства, които инхибират изоензима CYP3A4.
Условия за съхранение
Съхранявайте Тасигна в оригиналната му опаковка, далеч от пряка слънчева светлина и влага, при температури между +18 и +30°C. Съхранявайте лекарствата, включително Тасигна, на място, недостъпно за деца.
[ 28 ]
Срок на годност
Капсулите Tasigna в оригиналната им опаковка могат да се съхраняват до три години.