Нови публикации
Медикаменти
Велкад
Велкейд има противотуморен ефект.
Класификация по ATC
Показания Велкад
Използва се за лечение на множествен миелом, както и на мантелноклетъчен лимфом (при хора, които вече са преминали лечение).
[ 1 ]
Формуляр за освобождаване
Лекарството се освобождава под формата на прах, от който се приготвя лекарствен разтвор, прилаган интравенозно или подкожно. Съдържа се във флакони с вместимост 3,5 mg.
[ 2 ]
Фармакодинамика
Активната съставка на Velcade, бортезомиб, е вещество, което обратимо забавя химотрипсиноподобната активност на 26S протеазомата, разположена вътре в специфични клетки на бозайници. Гореспоменатата протеазома е най-големият протеинов комплекс, способен да разгражда протеини, конюгирани с веществото убиквитин. Трябва да се отбележи, че убиквитин-протеазомната форма на транспорт е изключително важна в регулаторните процеси на вътреклетъчното ниво на отделните протеини, защото поддържа процеса на хомеостаза вътре в клетките.
Инхибирането на протеазомната функция води до предотвратяване на селективни протеолизни процеси, които също влияят на много клетъчни реакции. Ако механизмът за поддържане на хомеостазните процеси е нарушен, клетката може да умре. Бортезомиб често причинява инхибиране на туморния растеж (например при миелом, който е множествен).
Фармакокинетика
След извършване на процедурата по подкожно или интравенозно инжектиране по време на курса на лечение, плазмените нива на лекарството се повишават значително.
Бортезомиб се разпределя предимно в периферните тъкани. Синтезът на протеини е приблизително 83%.
По време на метаболизма на лекарствата се образуват два продукта от разпадането, които след това претърпяват процес на хидроксилиране, което води до образуването на други продукти от разпадането.
Дозиране и администриране
Лекарството се използва изключително за инжектиране чрез подкожен или интравенозен метод. Когато веществото се прилага по други методи, може да настъпи летален изход.
Важно е да се помни, че разтворът трябва да се приготви и след това да се приложи от лице с необходимия опит и знания. При прилагане на интравенозни инжекции трябва да се използва концентрация от 1 mg, а при прилагане на подкожни инжекции - концентрация от 2,5 mg.
Необходимо е концентрацията на лекарството да се изчисли изключително внимателно, защото това влияе не само върху процеса на терапия, но и върху живота на пациента.
При провеждане на монотерапия лекарството се прилага подкожно или интравенозно (струйно инжектиране с продължителност 3-5 секунди).
Размерът на терапевтичната доза е 1,3 mg. Трябва да се прилага два пъти седмично, в продължение на 14 дни. Често режимът на лечение изглежда така: инжекция се прилага на 1-ви, 4-ти, а след това на 8-ми и 11-ти ден, след което се прави почивка от 10 дни. Интервалите между инжекционните процедури трябва да бъдат най-малко 72 часа.
Ефективността на лекарството ще бъде оценена след 3-тия и 5-тия курс на терапия. След получаване на пълен клиничен отговор е необходимо терапията да се допълни с още 2 лечебни цикъла.
Дългосрочното лечение (повече от 8 цикъла) може да се проведе в съответствие със стандартния режим на лечение или под формата на поддържащи процедури (в този случай е необходимо да се спазват 13-дневни интервали).
Комплексното лечение се извършва чрез интравенозни струйни инжекции (продължителност 3-5 секунди) в комбинация с мелфалан, както и преднизон, приеман перорално. В този случай често се предписва схема, състояща се от 9 цикъла и с продължителност 1,5 месеца. През първите 4 цикъла веществото се прилага два пъти седмично (на 1-ви, 4-ти, 8-ми и 11-ти ден, както и на 22-ри, 25-ти, 29-ти и 32-ри ден). По време на цикли 5-9 лекарството се използва веднъж седмично - приема се на 1-ви, 8-ми, както и на 22-ри и 29-ти ден.
Преди да започне курс на лечение, пациентът трябва да се подложи на пълен медицински преглед, който включва и различни лабораторни изследвания и анализи.
Само лекуващият лекар може да променя размера на порциите или режима на лечение.
[ 18 ]
Употреба Велкад по време на бременност
Велкейд не трябва да се използва по време на бременност.
Противопоказания
Основни противопоказания за лекарството:
- наличието на свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
- лезии, засягащи перикарда;
- период на кърмене;
- остри белодробни заболявания (с инфилтративен дифузен характер);
- задача на децата.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание по време на терапия при хора с различни функционални бъбречни/чернодробни нарушения, епилепсия или гърчове, дехидратация, диабетна полиневропатия, запек и др.
Странични ефекти Велкад
Употребата на лекарството може да причини негативни симптоми, засягащи всяка система и орган – сърдечно-съдова система, хематопоетична, дихателна, храносмилателна функция, нервна система, зрителни и слухови органи и др.
Често наблюдаваните странични ефекти включват неутро-, левкопения, тромбоцитопения или лимфопения, кардиогенен шок, анемия, ангина или сърдечен арест. Освен това може да се развие обостряне на ХСН, миокарден инфаркт, камерна хипокинезия, както и диспнея, белодробен оток, ринорея, кашлица и кървене от носа.
Освен това могат да се развият диария, коремна болка, повръщане, запек, загуба на апетит, гадене, диспептични симптоми, стоматит или подуване на корема. Понякога могат да се появят и главоболие, парестезия, замаяност, полиневропатия, депресия и чувство на объркване. Могат да се наблюдават световъртеж, бъбречна дисфункция, намалена зрителна острота, дизурия, обриви и др.
Свръх доза
В случаи на интоксикация, когато допустимата доза е била превишена два пъти, пострадалите са развили тромбоцитопения и рязко понижаване на кръвното налягане, което е довело до смърт.
Поради това, в случай на отравяне, е необходимо спешно да се предприемат всички необходими мерки, които ще подкрепят функцията на жизненоважните системи, а след това постоянно да се следят техните показатели и да се извършват симптоматични процедури.
Взаимодействия с други лекарства
Едновременната употреба на Velcade с лекарства, които слабо или умерено инхибират активността на изоензимите на хем протеина (като дексаметазон или кетоконазол), може леко да промени фармакокинетичните параметри на бортезомиб.
Когато се комбинира с рифампицин, стойностите на това лекарство намаляват.
Забранено е да се използва в комбинация със силни индуктори на CYP3A4 елемента (като фенитоин, карбамазепин или фенобарбитал) и жълт кантарион - тъй като това може да намали ефективността на лекарството.
Употребата с мелфалан-преднизоновия комплекс може да повиши нивата на бортезомиб, въпреки че това няма фармакологично значение.
Понякога, при хора със захарен диабет, използващи перорални антидиабетни лекарства, комбинацията с Velcade причинява развитие на хипер- или хипогликемия.
Необходимо е повишено внимание при комбиниране на лекарството с антивирусни лекарства, амиодарон, изониазид, както и нитрофурантоин или статини.
Отзиви
Велкейд често получава отзиви, които описват неговата сравнително висока ефективност. Често се съобщава, че терапията с него е успяла да спре развитието на доста тежка патология - миелом.
Има и коментари, които сочат липсата на моноклонален протеин в костния мозък и кръвта (по време на оценката на състоянието на пациента след завършване на 5-ия цикъл на лечение). Но на този етап промяната в режима на лечение и размерът на лекарствената доза е от решаващо значение - тоест е необходим компетентен подход от страна на лекуващия лекар. Това се дължи на факта, че има доказателства, че намаляването на дозата е довело до връщане на стойностите, наблюдавани преди началото на терапията.
В същото време, пациентите често казват, че заедно с ефекта от употребата на лекарството, се появяват и негативни симптоми. Често пациентите се оплакват от диспнея, промени в кръвното налягане и тремор. Но обикновено тези неудобства трябва да се толерират, тъй като не винаги е възможно да се намери алтернатива на лекарството.
В обобщение можем да кажем, че ефективността на лекарството до голяма степен се определя от индивидуалните характеристики на пациента, както и от действията на лекаря. Но като цяло, при никакви обстоятелства, не бива да отказвате терапия. Ако имате съмнения относно компетентността на специалиста, който ви лекува, се препоръчва да потърсите друг лекар.