Нови публикации
Медикаменти
Urotol
Урологичното лекарство Уротол се използва като медикамент, който намалява тонуса на гладката мускулатура в пикочните пътища.
Класификация по ATC
Показания Urotol
Употребата на Уротол може да е от значение в случаи на прекомерна активност на пикочната система, която се характеризира с чести неустоими позиви за уриниране или епизоди на уринарна инконтиненция.
Формуляр за освобождаване
Уротол се произвежда под формата на филмирани таблетки. Активната съставка на Уротол е толтеродин (под формата на толтеродин хидроген тартарат).
- Уротол 1 mg е жълта филмирана таблетка.
- Уротол 2 mg е таблетен препарат, покрит с бяло филмирано фолио.
Таблетките Уротол са опаковани в блистери по 14 броя. Картонена кутия съдържа две или четири блистера.
Фармакодинамика
Уротол - или по-точно, активната му съставка толтеродин - е лекарство, което е конкурентен антагонист на холинергичните мускаринови рецептори, с предимно селективна активност към урейните рецептори. Производните на активната съставка също са селективно специфични към мускариновите рецептори и не повлияват значително други рецептори.
Уротол инхибира активните контракции на детрузора, като едновременно с това намалява интензивността на секрецията на слюнчена течност. При прекомерни обеми Уротол може да причини непълно отделяне на урина от пикочния мехур, както и да увеличи обема на остатъчната урина.
Видимият терапевтичен ефект на Уротол се открива приблизително един месец след началото на лечението.
Фармакокинетика
Уротол в таблетки се абсорбира в храносмилателната система сравнително бързо: плазмената концентрация на толтеродин достига своя лимит след 1,5 часа.
Има данни за линейна зависимост между максималната плазмена концентрация и количеството на приетото лекарство.
След перорално приложение на Уротол, в черния дроб протичат метаболитни процеси, включващи полиморфния ензим CYP2D6 и образуването на активен 5-хидроксиметил продукт, който допълнително се трансформира в 5-карбоксилна киселина и N-деалкилирана 5-карбоксилна киселина.
Метаболитът има свойството да потенцира ефекта на лекарството.
Общият плазмен клирънс обикновено е приблизително 30 литра на час, а терминалният полуживот след прием на Уротол може да бъде 2-3 часа.
Пълната бионаличност при по-голямата част от пациентите е 17%. Хранителните маси в стомаха не влияят на показателите за бионаличност, но концентрацията на толтеродин може да се увеличи, ако лекарството се приема с храна.
Основната съставка и метаболитите се свързват предимно с орозомукоид. Несвързаните фракции се определят като 3,7% и 36%. Обемът на разпределение на активната съставка е равен на 113 L. Около 77% от лекарството се екскретира с урината, а 17% с изпражненията. До 1% от общото количество се екскретира непроменено, а приблизително 4% е 5-хидроксиметил метаболит.
Дозиране и администриране
Стандартната обоснована доза Уротол за възрастни пациенти е 4 mg от лекарството дневно (2 mg два пъти дневно). Изключение от правилото правят пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция: за тях препоръчителното количество Уротол е 1 mg два пъти дневно. Ако по време на лечението се открият нежелани странични ефекти, дозата Уротол също трябва да бъде минимална - 1 mg два пъти дневно.
Продължителността на терапевтичния курс обикновено е шест месеца. Целесъобразността на по-дълга терапия се определя от лекаря индивидуално.
При едновременен прием на лекарства, които инхибират CYP3A4, оптималната дневна доза Urotol трябва да бъде 2 mg.
[ 1 ]
Употреба Urotol по време на бременност
Няма доказателства, че приемът на Уротол по време на бременност е безопасен. Експерименти с животни показват, че Уротол има токсичен ефект върху репродуктивната система, но лекарството не е тествано при бременни жени. Предвид това, бременните жени не трябва да приемат Уротол.
По време на кърмене приемът на Уротол е силно нежелан.
Противопоказания
Лекарят не предписва Уротол в случаи на повишена вероятност от развитие на реакция на свръхчувствителност при пациента, както и в други случаи, например:
- при забавено уриниране;
- при персистираща форма на закритоъгълна глаукома;
- при класическа автоимунна миастения;
- при усложнени случаи на улцерозен колит;
- при токсичен гигантизъм на дебелото черво (т.нар. мегаколон);
- в детска възраст (до 18 години).
Странични ефекти Urotol
Приемът на Уротол може да причини леки или умерени специфични симптоми, предимно жажда, лошо храносмилане и сухота на лигавиците.
Най-често регистрираните странични ефекти са:
- главоболие;
- сухи лигавици.
По-рядко срещаните симптоми могат да включват:
- замаяност, нарушения на съня, изтръпване на крайниците;
- бронхит;
- влошаване на зрението, свързано със сухи лигавици;
- повишена сърдечна честота;
- подуване на корема, повръщане, диария;
- задържане на урина;
- чувство на умора, болка в гърдите;
- подуване.
Други симптоми са докладвани в изключително редки случаи:
- алергични реакции;
- дезориентация, раздразнителност;
- нарушение на паметта;
- нарушения на сърдечния ритъм;
- халюцинации.
Свръх доза
Тестване за евентуално предозиране е проведено с 12,8 mg Уротол, приети наведнъж. Най-изразените реакции са били:
- нарушения на акомодацията;
- болка при уриниране.
Първата помощ при прием на голяма доза Уротол се състои от стомашна промивка и употреба на сорбенти.
Симптоматичната терапия се провежда, както следва:
- в случаи на свръхвъзбуда и халюцинации се предписва физостигмин;
- при конвулсии се предписват бензодиазепинови лекарства;
- в случай на дихателни нарушения се свързва изкуствена вентилация;
- при сърдечна дисфункция е уместно да се предписват блокери;
- ако отделянето на урина се забави, се извършва катетеризация;
- Когато зениците се разширят, се използват капки за очи на базата на пилокарпин (в леки случаи пациентът се поставя в затъмнена стая).
Взаимодействия с други лекарства
Препоръчва се да се избягва комбинирането на Уротол с макролиди, противогъбични азолови лекарства и антипротеазни средства, тъй като изброените лекарства могат да причинят прекомерни концентрации на Уротол в кръвния серум.
Нежеланите реакции на Уротол могат да бъдат засилени от лекарства с антихолинергична активност.
Терапевтичният ефект на Уротол се намалява под влиянието на лекарства, агонисти на мускариновите холинергични рецептори.
Уротол може да отслаби ефекта на метоклопрамид и цизаприд.
Уротол не взаимодейства с други лекарства, включително перорални контрацептиви.
Условия за съхранение
Срок на годност
Уротол може да се съхранява до 2 години.