Нови публикации
Медикаменти
Relium
Релиум е анксиолитик със седативни и антиконвулсивни свойства.
Класификация по ATC
Показания Relium
Използва се при следните условия:
- чувство на безпокойство или тревожност, както и неврози и гранични състояния, придружени от признаци на напрежение;
- преждевременно отлепване на плацентата или начало на раждането, както и тетанус и улесняване на родилния процес;
- за премедикация преди анестезия;
- епистатус;
- бурсит с артрит и миозит, на фона на които възниква напрежение в скелетните мускули, както и спастични състояния, причинени от увреждане на мозъка и гръбначния мозък;
- абстиненция от алкохол, която има хронична форма;
- нарушения на съня;
- двигателно възбуждане с различен произход (в неврологията или психиатрията);
- кардиоверсия.
Фармакодинамика
Таблетките на лекарството съдържат елемент, който е производно на 1,4-бензодиазепинови съединения; той има анксиолитичен, седативен и антиконвулсивен ефект.
Ефектът на активния компонент на лекарството е свързан с комплекс от окончания, който включва GAM-A окончанието, GABA, хлоридния канал и бензодиазепиновите окончания. Лекарството потиска някои структури в централната нервна система (включително мозъчната кора, гръбначния стълб, висцералния мозък, малкия мозък и хипоталамуса). Лекарството има мощен анксиолитичен ефект, седативна и хипнотична активност; също така намалява тонуса на скелетните мускули и тежестта на гърчовете.
Лекарството в ампули има седативен, хипнотичен, антиконвулсивен и анксиолитичен ефект. Активният му елемент влияе върху окончанията на GABA-A и GABA (е ендогенен медиатор), участващи в процесите на забавяне на активността на централната нервна система. Употребата на разтвора води до намаляване на тежестта на конвулсиите, както и до леко отпускане на скелетните мускули. Същевременно лекарството има и известен хипнотичен ефект.
Фармакокинетика
При перорално приложение, нивото на бионаличност е 98%. В същото време, стойностите на Cmax в серума се отбелязват след 0,9-1,3 часа и са равни на 500 ng/ml. По-голямата част от активния компонент се намира в серума в синтезирана форма.
Полуживотът е около 2 дни. Диазепам преминава през хематоплацентарната бариера и кръвно-мозъчната бариера, а освен това малка част от него се открива в кърмата. Метаболизмът се осъществява в черния дроб, а екскрецията - през пикочната система.
След инжектиране на лекарството, активният компонент се концентрира в синовиалната обвивка и околоплодната течност, както и в майчиното мляко. Този елемент е способен да се натрупва в мастните тъкани, след което да се освобождава в кръвния поток. Около 25% от елемента се екскретира непроменен.
Дозиране и администриране
Приемът на лекарството в таблетки е разрешен независимо от приема на храна, а дозата се избира индивидуално за всеки пациент.
При тревожни състояния обикновено се приема по 1 таблетка LS на ден. Максималната дневна доза е 30 mg.
При спастични състояния се използва 5-15 мг от лекарството на ден. Допуска се максимум 60 мг от веществото на ден.
В случаи на безсъние, причинено от тревожност, е необходимо да се приемат 5-15 мг от лекарството. Препоръчително е таблетката да се приема 20-30 минути преди лягане.
За премедикация е необходимо да се използват 5-20 mg диазепам.
По време на лечението е необходимо лекарството да се приема само в минимални дози, които имат лечебен ефект (увеличаване на дозата е разрешено само в ситуации, когато има значителна нужда от потенциране на ефекта). Препоръчва се употребата на пълната доза максимум 4 пъти седмично.
Терапията може да продължи максимум 1 месец, а в случаи на тревожност – в рамките на 2-3 месеца (тези периоди включват и времето, необходимо за спиране на приема на лекарството).
Лекарственият разтвор трябва да се прилага интрамускулно или интравенозно. Инжекциите могат да се правят на интервали от поне 3-4 часа (при изключително тежки състояния е разрешено прилагане на лекарството на всеки час). Интравенозното инжектиране трябва да се прилага с изключително ниска скорост, за да се избегне колапс. На хора над 65-годишна възраст, както и на отслабени пациенти, трябва да се предписват само минимални дози.
Интравенозното приложение може да се извършва само в областта на големите вени; интраартериалните инжекции са неприемливи. Мускулните инжекции също трябва да се извършват само в областта на големите мускули. Лекарството трябва да се прилага изключително отделно, тъй като не е съвместимо с други лекарства.
[ 26 ]
Употреба Relium по време на бременност
Лекарството не трябва да се предписва на бременни жени.
Тъй като диазепам се екскретира в кърмата, ако е необходимо лекарството да се използва по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови през този период.
Когато се предписва Relium на жени в репродуктивна възраст, те трябва да бъдат предупредени, че терапията трябва да се прекрати, ако настъпи бременност или ако има съмнение за зачеване.
Противопоказания
Основни противопоказания:
- наличието на силна чувствителност към активния компонент на лекарството и други бензодиазепини;
- анамнеза за алкохолна и наркотична зависимост (с изключение на остро абстиненция);
- тежка хиперкапния с хроничен характер;
- миастения гравис, която има тежка степен на изразяване.
Странични ефекти Relium
Употребата на лекарството може да причини чувство на умора или сънливост, както и мускулна слабост. Тези усещания изчезват спонтанно след няколко дни. Освен това могат да се появят и други странични ефекти:
- алергични симптоми: обриви, анафилактични реакции, уртикария и сърбеж;
- наркотична зависимост;
- промени в ЕКГ стойностите, крампи, болки в костите, ставите и мускулите, както и хиперхидроза, дихателна недостатъчност, повишен риск от фрактури, чернодробна дисфункция, жълтеница, повишена активност на чернодробните ензими, както и задържане или инконтиненция на урина;
- гадене, анорексия, чревни нарушения, сухота в устата или, обратно, хиперсаливация, колики и повръщане;
- световъртеж, намалена зрителна острота и диплопия;
- промени в състава на кръвта или развитие на неутропения;
- състояние на депресия, психоза, чувство на възбуда, объркване, враждебност, тревожност или раздразнителност, както и намаляване на емоциите, намаляване на вниманието, кошмари, халюцинации и социално отклонение;
- чувство на агресия или гняв, антероградна амнезия (при употреба на големи дози диазепам), замаяност, нарушения на говора или ориентацията, главоболие, загуба на съзнание, тремор, дизартрия и нестабилност на настроението;
- сърдечна недостатъчност (може да доведе до пълен сърдечен арест), брадикардия, понижено кръвно налягане, болка в гръдната кост и циркулаторна недостатъчност.
Свръх доза
След интоксикация с Relium се развиват нистагъм, атаксия, дизартрия и чувство на сънливост. Освен това понякога могат да се наблюдават апнея, потискане на сърдечно-съдовата система или рефлексите, коматозно състояние и понижени стойности на кръвното налягане. При лица със заболявания, засягащи дихателната система, при предозиране се наблюдава по-изразено потискане на дихателния процес.
Предприемат се симптоматични и поддържащи мерки за отстраняване на нарушенията (процедури за изкуствено дишане (ако пациентът е в безсъзнание), наблюдение на работата на нервната система, сърдечно-съдовата система и дихателната система). За намаляване на абсорбцията на диазепам се използват ентеросорбенти (не трябва да се извършва стомашна промивка).
Взаимодействия с други лекарства
Комбинацията от лекарството със средства, които потискат функцията на централната нервна система (включително хипнотици, анестетици и успокоителни, наркотични аналгетици и невролептици), усилва потискащия ефект върху централната нервна система и дихателния център, като същевременно допринася за значително понижаване на кръвното налягане.
Комбинацията с етилов алкохол или лекарства, съдържащи този компонент, води до потенциране на потискащия ефект върху централната нервна система (особено дихателния център) и допринася за развитието на патологична интоксикация.
Употребата с омепразол, дисулфирам или циметидин увеличава интензивността и удължава продължителността на терапевтичния ефект на диазепам.
Комбинирането на лекарството с флувоксамин повишава плазмените нива и страничните ефекти на диазепам.
Фенобарбитал с фенитоин увеличава скоростта на метаболитните процеси на диазепам, докато рифампицин потенцира неговото отделяне. Парацетамол намалява отделянето на Релиум, а комбинацията с рисперидон води до развитие на НМС.
Комбинацията с метопролол води до отслабване на психомоторните прояви и намаляване на зрителната острота. Употребата заедно с литиев карбонат причинява кома.
Едновременното приложение с леводопа инхибира антипаркинсоновия ефект; с клозапин води до потискане на дихателния процес, загуба на съзнание и значително понижаване на кръвното налягане.
Употребата заедно с диклофенак води до усилване на замаяността, а с бупивакаин - до повишаване на плазмените му показатели.
Комбинацията с перорални контрацептиви води до потенциране на ефектите на диазепам и може да провокира развитието на пробивно кървене.
Когато Relium се използва заедно с мускулни релаксанти, техният лекарствен ефект се засилва и освен това се увеличава вероятността от апнея.
Трицикличните антидепресанти (включително амитриптилин) потенцират супресивния ефект върху централната нервна система, увеличават ефектите на антидепресантите и потенцират холинергичния ефект.
Комбинираната употреба с кофеин води до намаляване на анксиолитичните и седативните ефекти на лекарството. Лекарства, които могат да индуцират чернодробните ензими (включително антиконвулсанти, като карбамазепин или фенитоин), увеличават скоростта на екскреция на диазепам.
При лица, които са използвали CG, централно действащи антихипертензивни лекарства, антикоагуланти и β-блокери за продължителен период от време, степента и механизмите на лекарствените взаимодействия може да са непредсказуеми.
Условия за съхранение
Релиум трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за деца. Температурните стойности са стандартни.
Срок на годност
Релиум може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарствения продукт.
[ 35 ]
Заявление за деца
Таблетките диазепам не трябва да се предписват на деца, тъй като обемът им (5 mg) не може да се дозира точно (разделяне на таблетката).
Аналози
Аналози на лекарството са Апаурин, Реланиум, Седуксен и Валиум с Диазепам.
Отзиви
Релиум демонстрира висока терапевтична ефективност, което се отразява в отзивите на повечето пациенти, но трябва да се използва само при тежки състояния. Ако пациентът има леки неврози, трябва да се използват други лекарства, които нямат голям брой негативни симптоми и не предизвикват пристрастяване.