Нови публикации
Медикаменти
Omnitrope
Омнитроп е растежен хормон.
[ 1 ]
Класификация по ATC
Показания Omnitrope
Използва се при деца – в случай на забавяне на растежа, дължащо се на следните състояния и патологии:
- слаба секреция на соматотропин;
- Синдром на Улрих;
- СПЕЦИАЛНА ПРЕДСТАВИТЕЛНА ЛИЦА;
- ХБН с намалена бъбречна функция (повече от 50% намаление);
- деца, родени с параметри на растеж, твърде малки за гестационната им възраст.
За възрастни лекарството се предписва за заместителна терапия в случаи на диагностициран вроден (тежък) или придобит дефицит на STH.
[ 2 ]
Формуляр за освобождаване
Веществото се освобождава под формата на течност за подкожни инжекции (3,3 или 6,7 mg/ml). Обемът на стъклените патрони от 1-ви тип е 1,5 ml. Коректорът съдържа 1, 5 или 10 такива патрона. Кутията съдържа 1 коректор.
Фармакодинамика
Соматропинът има изразен ефект върху процесите на метаболизма на протеините, мазнините и въглехидратите. При деца с дефицит на STH, веществото насърчава стимулирането на костния растеж на скелета, удължавайки го чрез въздействие върху епифизарните пластинки вътре в тръбните кости. Този компонент спомага за нормализиране на структурата на тялото, както при деца, така и при възрастни - увеличаване на мускулната маса и едновременно с това намаляване на мастната маса. Най-голяма чувствителност към влиянието на STH е висцералната мастна тъкан. Заедно с потенцирането на липолизата, лекарството намалява обема на триглицеридите, постъпващи в мастните резерви на организма. Влиянието на STH води до повишаване на стойностите на IGF-I елемента, както и на синтезиращия го протеин (IRF-SB3).
Освен това се развиват и други ефекти:
- метаболизъм на мазнините. STH стимулира активността на чернодробните LDL окончания и променя липопротеиновия и липидния профил в кръвта. При употреба на веществото при хора с дефицит на растежен хормон се наблюдава намаляване на кръвните стойности на LDL, както и на аполипопротеин B. Едновременно с това се отбелязва и намаляване на нивата на холестерола;
- метаболизъм на въглехидратите. Лекарството увеличава обема на отделения инсулин, въпреки че нивата на захар на гладно обикновено остават непроменени. Децата със синдром на Шийън могат да развият хипогликемия на гладно. Това разстройство може да се елиминира с помощта на STH;
- процеси на водно-минерален обмен. Дефицитът на растежен хормон води до намаляване на плазмения обем и количеството на извънклетъчната течност. Благодарение на употребата на Омнитроп, и двата параметъра бързо се повишават. Веществото също така помага за задържането на калий с натрий и фосфор;
- метаболитни процеси в костната тъкан. Лекарството активира процесите на костния метаболизъм. При продължителна употреба на STH при деца с остеопороза, както и с дефицит на GH, костната плътност и минералният състав се стабилизират;
- Подобряване на физическото състояние. Дългосрочната заместителна терапия със STH води до повишаване на физическата издръжливост и мускулната сила. Сърдечният дебит също се увеличава, но в този случай механизмът на терапевтично действие остава неясен. Отслабването на периферното съдово съпротивление може до известна степен да обясни този ефект на STH.
Фармакокинетика
Всмукване.
При подкожно инжектиране, бионаличността на STH е приблизително 80%. След подкожно приложение на 5 mg от веществото на доброволци, плазмените стойности на Cmax и Tmax са съответно 72±28 μg/l и 4±2 часа.
Екскреция.
Средният полуживот на растежния хормон (GH) след интравенозно приложение при възрастни с GH дефицит е приблизително 0,4 часа. След подкожно инжектиране, полуживотът на Omnitrope е 3 часа.
[ 6 ]
Дозиране и администриране
Лекарството се прилага с ниска скорост, подкожно, веднъж дневно (обикновено преди лягане). За да се избегне липоатрофия, е необходимо редовно да се сменят местата на инжектиране.
Дозите се избират индивидуално за всеки пациент, като се вземат предвид тежестта на дефицита на растежен хормон, теглото или телесната повърхност, както и терапевтичната ефикасност на лекарството.
Употреба при деца.
Ако се наблюдава недостатъчна секреция на растежен хормон, трябва да се прилагат 0,025-0,035 mg/kg или 0,7-1 mg/m2 на ден.
Терапията трябва да започне възможно най-рано и да продължи, докато детето започне да навлиза в пубертет (или докато зоните на растеж на костите започнат да се затварят). Терапията може да бъде спряна и когато е постигнат желаният ефект.
При лечение на синдром на Улрих е необходимо лекарството да се използва в доза от 0,045-0,05 mg/kg или 1,4 mg/m2 на ден.
За да се увеличи растежът и да се подобри телесният състав, на пациенти със SPV трябва да се прилагат 0,035 mg/kg или 1 mg/m2 на ден. Дневната доза на лекарството не трябва да надвишава 2,7 mg. Терапията е забранена за деца, които имат наддаване на растеж по-малко от 1 cm на година и чиито зони на растеж на епифизарните кости са почти затворени.
В случай на ХБН, на фона на която се наблюдава забавяне на растежа, е необходимо да се прилагат 0,045-0,05 mg/kg на ден. Ако динамиката на растежа е недостатъчна, е възможно да има нужда от по-висока доза от лекарството. Допуска се преразглеждане на оптималната дозировка след шест месеца терапия.
Когато се наблюдават нарушения в растежа при деца, родени с параметри на растеж, които са твърде малки за гестационната им възраст, трябва да се прилага 0,035 mg/kg или 1 mg/m2 на ден, докато се постигне желаният растеж. Терапията трябва да се спре, ако след първата година растежът се е увеличил с по-малко от 1 cm.
Лечението трябва да се прекрати и ако годишният растеж е по-малък от 2 см, както и като се вземе предвид състоянието на епифизарните зони на растеж (ако е необходимо). Установено е, че при момичетата костната възраст е >14 години, а при момчетата – >16 години.
Употреба при възрастни.
Възрастни с тежък дефицит на растежен хормон (GH) трябва да започнат заместителна терапия с ниски дози (0,15-0,3 mg на ден). След това те постепенно се увеличават, като се вземат предвид серумните нива на IGF-I. Тази стойност трябва да бъде в рамките на 2 отклонения от средното ниво за тази възрастова група. При лица с нормални начални нива на IGF-I, дозата на лекарството трябва да бъде избрана така, че нивото на IGF-I да е на горната граница на нормата (ULN), като не надвишава 2 приемливи отклонения.
Размерът на поддържащата доза се определя индивидуално, но обикновено не трябва да надвишава 1 mg на ден (подобно на доза от 3 IU на ден). При по-възрастни хора се използват по-ниски дози.
Употреба Omnitrope по време на бременност
Забранено е предписването на лекарството на бременни жени. Кърмещите майки също трябва да се въздържат от кърмене по време на периода на терапия.
Противопоказания
Основни противопоказания:
- наличието на тежка чувствителност към елементите на лекарството;
- неоплазми със злокачествен характер;
- спешни състояния (включително състояния, наблюдавани след хирургични процедури на сърцето или перитонеума, както и остра дихателна недостатъчност);
- за стимулиране на растежа при хора, чиито епифизни зони на растеж са затворени.
Странични ефекти Omnitrope
Възрастните, приемащи лекарството, често изпитват странични ефекти, свързани със задържане на течности. Те включват скованост в крайниците, периферни отоци, миалгия с артралгия и парестезия. Обикновено тежестта на тези симптоми е умерена, те се появяват през първите месеци от терапията и изчезват сами или след намаляване на дозата на лекарството. Вероятността от поява на тези симптоми зависи от възрастта на пациента и дозата на лекарството (много е вероятно те да имат необратима връзка с възрастта на развитие на дефицит на растежен хормон). Въпреки това, подобни нарушения не са регистрирани при деца.
Сред другите отрицателни признаци:
- тумори със злокачествен или доброкачествен, както и с неопределен характер: левкемия се развива от време на време. Също така, ситуации с поява на левкемия с дефицит на растежен хормон по време на терапия със STH са наблюдавани при деца, но е установено, че тази честота е подобна на случаите при деца с нормални нива на растежен хормон;
- имунно увреждане: често се образуват антитела срещу STH. Приблизително 1% от пациентите започват да развиват антитела срещу соматотропин след неговото приложение. Синтезиращият капацитет на такива антитела е доста нисък, така че не се наблюдават клинични симптоми на такова производство на антитела;
- нарушения, засягащи ендокринната функция: понякога се развива захарен диабет тип 2;
- нарушения във функционирането на нервната система: често се наблюдава парестезия (възрастни). Парестезията се наблюдава по-рядко при деца. Понякога възрастните развиват синдром на карпалния тунел. Рядко се наблюдава повишаване на нивото на вътречерепното налягане (доброкачествена форма на нарушението);
- проблеми, възникващи в областта на съединителната и скелетно-мускулната тъкан: често възрастните изпитват скованост в крайниците и миалгия с артралгия. Понякога същите симптоми се появяват и при деца;
- системни лезии и нарушения на мястото на инжектиране: периферен оток (често при възрастни, по-рядко при деца). Също така, децата често развиват преходни кожни прояви на мястото на инжектиране.
Свръх доза
Признаци на интоксикация: при остро отравяне първо може да се развие хипогликемия, а по-късно хипергликемия. Поради продължително предозиране се развиват прояви, които често се срещат при прекомерни количества човешки растежен хормон (например гигантизъм или акромегалия, а освен това, хипотиреоидизъм и понижени нива на серумния кортизол).
За да се елиминират нарушенията, е необходимо да се спре употребата на лекарството и да се проведат симптоматични процедури.
Взаимодействия с други лекарства
Данните от тестове за лекарствени взаимодействия при възрастни с дефицит на растежен хормон (GH) показват, че употребата на STH увеличава клирънса на лекарства, които се метаболизират от чернодробните микрозомни цитохром P450 изоензими (особено тези, които се метаболизират от изоензим 3A4). Те включват глюкокортикостероиди (GCS), полови хормони, циклоспорин и антиконвулсанти. Тази комбинация може да доведе до намаляване на плазмените им нива. Клиничното значение на този ефект все още не е определено.
Глюкокортикостероидите (GCS) забавят стимулиращия ефект на STH върху процесите на растеж. Комбинираното лечение с други хормони (например гонадотропин, естрогени, анаболни стероиди и тироидни хормони) също може да повлияе на ефективността на лекарствата (по отношение на крайния растеж).
Условия за съхранение
Омнитроп трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Забранено е замразяването на лекарството. Температурните стойности са в диапазона 2-8°C.
[ 16 ]
Срок на годност
Омнитроп може да се използва в рамките на 24 месеца (форма 3,3 mg/ml) или 18 месеца (форма 6,7 mg/ml) от датата на освобождаване на лекарството.
[ 17 ]