Нови публикации
Медикаменти
Натриева сол Pask
Натриевата сол на Паск е противотуберкулозно лекарство, което има бактериостатична активност срещу бактериите Mycobacterium tuberculosis; принадлежи към подкатегорията на резервните противотуберкулозни лекарства.
Бактериостатичният ефект на лекарството се осигурява от конкурентната активност, която аминосалициловата киселина проявява спрямо витамин B10, който е подобен по структура. Тази активност се развива по време на свързването с витамин B9, който е необходим за стабилно размножаване и растеж на туберкулозните микобактерии.
Показания Натриева сол Pasc
Използва се в комплексно лечение на активно прогресиращи стадии на туберкулоза – главно при белодробна туберкулоза с фиброзно-кавернозен характер (хронична фаза).
Фармакодинамика
Аминосалициловата киселина замества PABA при свързването с витамин B9, което води до разрушаване на нормалния синтез на ДНК с РНК, както и протеини на туберкулозни микобактерии. За да се измести PABA с помощта на лекарството, е необходимо да се използва в големи порции.
Натриевата сол на PAS не влияе на други бактерии. Активността му срещу туберкулозни микобактерии е по-ниска в сравнение с активността, демонстрирана от лекарства от основната категория противотуберкулозни лекарства. Поради това се използва в комбинация с други лекарства, които имат по-мощен ефект.
В случай на монотерапевтично приложение на лекарството, туберкулозните микобактерии бързо развиват резистентност към него. При комплексно лечение това се случва много по-бавно.
Фармакокинетика
При перорално приложение лекарството се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт. Абсорбцията му е по-добра от тази на PAS. След перорално приложение на лекарствена доза, еквивалентна на 4 g PAS, плазмените стойности на Cmax са приблизително 75 mg/ml и се наблюдават след 30-60 минути. Само 15% от приложената част се синтезира с интраплазмен кръвен протеин.
Активната съставка се разпространява с висока скорост в тъканите с течности (включително плеврална и перитонеална течности, както и синовиална мембрана); там стойностите ѝ са приблизително равни на плазменото ниво. Стойностите на компонентите в цереброспиналната течност са ниски и се увеличават само при възпаление на мозъчните обвивки. Лекарството може да премине през плацентата и да се екскретира с кърмата. Около 50% от активната съставка участва в интрахепаталния метаболизъм чрез ацетилиране - в резултат на това се образуват неактивни метаболитни компоненти.
Полуживотът на лекарството е 1 час. В случай на бъбречна дисфункция, този период се удължава до 23 часа. 85% от частта се екскретира с урината – чрез секрецията на тубулите и CF, в продължение на 7-10 часа. 14-33% от лекарството се екскретира непроменено, а други 50% – под формата на метаболитни компоненти.
Дозиране и администриране
Лекарството трябва да се използва само в комбинация с други противотуберкулозни средства.
За да се намали дразнещият ефект върху стомашната лигавица, се препоръчва лекарството да се приема след хранене. За приготвяне на лекарството, разтворете праха от пакетчето в чиста вода, като разбърквате (необходима е половин чаша течност - 0,1 л); приготвеният разтвор трябва да се изпие веднага.
Възрастен трябва да консумира 8-12 г от веществото на ден. Тази порция трябва да бъде разделена на 2-3 употреби.
За хора с тегло под 50 кг и в случай на тежка непоносимост, порцията се намалява до 4-8 г на ден.
За деца дозата е 0,2-0,3 g/kg на ден; порцията трябва да се раздели на 2-4 приема. Максимално може да се приема 12 g от лекарството на ден.
Лица с бъбречна недостатъчност (стойности на креатининовия клирънс <30 ml на минута) трябва да получават максимум 8 g от лекарството (в 2 дози).
Хората с чернодробна недостатъчност не се нуждаят от намаляване на дозата, но е необходимо да се следят показателите на чернодробната функция по време на терапията.
Употреба Натриева сол Pasc по време на бременност
Лекарството не трябва да се използва по време на кърмене или бременност.
Противопоказания
Основни противопоказания:
- тежка непоносимост към активния елемент на лекарството или неговите помощни компоненти;
- хепатит, тежка чернодробна недостатъчност и чернодробна цироза;
- тежка бъбречна недостатъчност;
- силно интензивна хипертрофия на миокарда на лявата камера;
- Сърдечна недостатъчност във фазата на декомпенсация;
- микседем или язва, засягаща стомашно-чревния тракт;
- амилоидоза.
Натриевата сол на PAS съдържа хранителна добавка - компонента аспартам. Това вещество не трябва да се използва от хора с фенилкетонурия.
Странични ефекти Натриева сол Pasc
Страничните ефекти включват:
- нарушения в нервната система: замаяност, тревожност, чернодробна енцефалопатия (това включва сънливост с объркване), парестезия, главоболие и освен това неврит, засягащ зрителния нерв, и метален вкус в устата;
- лезии на лимфната и кръвоносната система: еозинофилия, левкопения или тромбоцитопения, хемолитична анемия (при лица с дефицит на G6PD елемента), агранулоцитоза и нарушение на свързването на протромбина понякога се появяват;
- имунни прояви: понякога се наблюдават признаци на непоносимост (бронхиален спазъм, еозинофилен белодробен инфилтрат, повишена температура и синдром на Льофлер), както и анафилаксия;
- ендокринни нарушения: продължителното приложение на големи порции води до хипотиреоидизъм;
- проблеми със сърцето: развитие на перикардит;
- симптоми, свързани с функцията на съдовата система: понякога се наблюдават повишаване на кръвното налягане или неговите колебания и васкулит;
- стомашно-чревни нарушения: често се наблюдава отслабване или загуба на апетит, повръщане, диспептични симптоми, болка в стомаха или епигастриума, гадене, както и подуване на корема, коремен дискомфорт, запек или диария и промени в изпражненията;
- лезии на жлъчните пътища и черния дроб: понякога се наблюдават хепатит или жълтеница, както и болка в черния дроб и неговото уголемяване;
- нарушения на пикочните пътища и бъбреците: кристалурия се появява спорадично;
- проблеми с функцията на подкожния слой и епидермиса: понякога се появяват екзантем, енантем, дерматит (пурпура или уртикария), обрив и ексфолиативен дерматит;
- нарушения на съединителната и мускулно-скелетната тъкан: понякога се появява миалгия или болка, засягаща ставите;
- хранителни и метаболитни нарушения: хипокалиемия (възниква при продължителна употреба от хора със сърдечно-съдови заболявания);
- системни лезии: обща болка в цялото тяло или астения;
- резултати от лабораторни изследвания: повишена активност на интрахепаталните трансаминази.
Ако се развият такива негативни ефекти, трябва да спрете приема на лекарството за кратък период от време или да намалите дозата.
Негативните симптоми са по-слабо изразени, ако пациентът се храни правилно, 3 пъти на ден.
Ако получите някакви алергични симптоми, трябва да се консултирате с Вашия лекар, за да решите дали да спрете приема на лекарството.
[ 17 ]
Взаимодействия с други лекарства
При туберкулоза се използват едновременно няколко лекарства с различни принципи на въздействие върху туберкулозните микобактерии. Комплексното лечение потиска развитието на микобактериална резистентност и води до взаимно потенциране на ефекта на лекарствата.
Натриевата сол на PAS инхибира развитието на резистентност на туберкулозните микобактерии към стрептомицин с изониазид. При комбинирано приложение с изониазид, кръвната му картина се увеличава и съществува риск от хемолитична анемия.
Активността на лекарството се отслабва, когато се комбинира с аминобензоат.
Приемът едновременно с антикоагуланти потенцира техния ефект, тъй като лекарството инхибира интрахепаталното свързване на протромбина.
Урикозуричното вещество пробенецид забавя екскрецията на лекарството с урината, което повишава плазмените му нива и увеличава вероятността от развитие на токсичност (изисква намаляване на дозата).
Лекарството може да наруши абсорбцията на цианокобаламин и да доведе до витаминен дефицит. Следователно, при такива комбинации трябва да се използва парентералната форма на последния.
Комбинацията от лекарства с антидиабетни вещества потенцира кръвната хипогликемия.
Комбинацията от лекарството и капреомицин или прилагането на големи дози от лекарството при възрастни хора с периферни отоци и повишено кръвно налягане може да доведе до хипокалиемия.
Лекарството пречи на абсорбцията и отслабва ефекта на еритромицин и рифампицин с линкомицин.
Лекарството намалява нивата на дигоксин в кръвта с 40%.
При употреба на йодсъдържащи тиреоидни хормони, както и на техните антагонисти (също антитироидни лекарства) и аналози, е необходимо да се има предвид, че въвеждането на натриева сол на Паск води до промяна в кръвните стойности на TSH и T4.
Амониевият хлорид увеличава вероятността от кристалурия.
Комбинираната употреба с етионамид увеличава вероятността от развитие на хепатотоксичност.
Терапевтичната активност на аминосалициловата киселина се отслабва при комбиниране с дифенхидрамин.
Негативните ефекти на лекарствата и салицилатите са адитивни.