Нови публикации
Медикаменти
Индопрес
Индопрес е сулфаниламиден диуретик с минимална степен на действие и активен хипотензивен ефект.
Класификация по ATC
Показания Indopresa
Използва се, когато стойностите на кръвното налягане се повишават поради различни причини.
Формуляр за освобождаване
Лекарството се освобождава под формата на таблетки (обем 2,5 mg), в блистерни опаковки, по 10 броя. В кутия има 3 опаковки с таблетки.
Фармакодинамика
На бъбречно ниво лекарството има ефект върху кортикалната зона на възходящия крайник в областта на бримката на Хенле, както и върху началната фаза на дисталните тубули.
Основата на лекарствената структура е индоловият пръстен. Лекарството има основна функция на вазодилатация на периферните артерии, което води до развитие на хипотензивен ефект. То има висока степен на липофилност, поради което преминава добре в много тъкани с органи.
Хипотензивен ефект:
- промяна в трансмембранното движение на Ca елемента причинява намаляване на броя на контракциите на съдовите гладки мускули, поради което настъпва вазодилатация;
- участие в процеси, които стимулират производството на простациклини, както и PG E2 - тези компоненти също имат вазодилататорна активност;
- развитие на антагонизъм по отношение на калиевите канали на гладкомускуления слой на съда, поради което се развива и антихипертензивен ефект.
Диуретичният ефект се развива, когато реабсорбцията на натриеви йони е блокирана, както и екскрецията на калиеви, натриеви, хлоридни и водни йони.
Антиатерогенен ефект – единственото диуретично лекарство, което може леко да повиши нивата на HDL, като повлиява свързването на простациклин, което води до намаляване на тромбоцитната агрегация и едновременно с това до развитие на антиоксидантен ефект (чрез намаляване на разрушаването и повишаване на нивото на бионаличност на NO).
Той демонстрира хипотензивна активност както при хора със здрава бъбречна функция, така и при такива с нарушена бъбречна функция, като леко повишава стойностите на SCF при използване на средни лекарствени дози.
Лекарството не преминава през кръвно-мозъчната бариера. Пикова лекарствена активност се развива при продължителна употреба на индапамид.
Фармакокинетика
Индопрес се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, а стойностите на Cmax се регистрират 2 часа след прилагане. Полуживотът е 14-18 часа. Синтезът с кръвните протеини е 70-80%. Високото ниво на липофилност допринася за доброто разпределение на веществото в тъканите с органи (с изключение на централната нервна система). Метаболитните процеси протичат в черния дроб, а екскрецията се осъществява през бъбреците (75%) и с изпражненията (20% от метаболитните продукти).
Когато се приема в минимални дози, лекарството причинява разширяване на кръвоносните съдове в артериите. Необходимият лекарствен ефект се развива след 3 месеца редовна употреба на индапамид.
Дозиране и администриране
Лекарството трябва да се приема перорално – ежедневно, веднъж дневно, сутрин, в доза от 2,5 mg от веществото.
Ефектът на лекарството се развива постепенно. Ако монотерапията не доведе до желания ефект, се използва комплексно лечение заедно с други антихипертензивни лекарства. Не е необходимо да се увеличава дозата, за да се получи по-изразен ефект, тъй като употребата на големи дози не води до повишена хипотензивна активност.
Продължителността на лечебния цикъл се определя индивидуално за всеки пациент. Прекратяването на приема на лекарството не води до ребаунд хипертония.
[ 1 ]
Употреба Indopresa по време на бременност
Забранено е употребата на лекарството по време на кърмене или бременност.
Противопоказания
Основни противопоказания:
- наличие на тежка непоносимост, свързана с индапамид или други компоненти на лекарството;
- проблеми с чернодробната функция;
- тежка хронична бъбречна недостатъчност (стойности на SCF под 30 ml/минута);
- хипокалиемия;
- лактазна недостатъчност, глюкозо-галактозна малабсорбция или хиполактазия.
Странични ефекти Indopresa
При използване на стандартни дози, пациентите не изпитват никакви усложнения. Развитието на странични ефекти обикновено се наблюдава, когато лекарството се прилага във големи дози:
- промени в параметрите на EBV: хипонатриемия или -калиемия, както и хиперкалцемия, които причиняват ортостатичен колапс. Поради загубата на хлоридни йони след прилагане на индапамид, понякога може да се развие метаболитна алкалоза;
- възможен е слаб ефект на лекарството върху нивата на кръвната захар и повишаване на нивата на пикочна киселина при хора с подагра или захарен диабет;
- нарушения, свързани с кръвната функция: намаляване на броя на левкоцитите и тромбоцитите с неутрофили, както и развитие на хемолитична или апластична анемия;
- нарушения на нервната система: главоболие, депресия, парестезия, замаяност, както и чувство на сънливост, астения и емоционална нестабилност;
- проблеми, свързани с дейността на сърдечно-съдовата система: понижено кръвно налягане или аритмия;
- симптоми, засягащи стомашно-чревния тракт: сухота в устата, гадене, чревни нарушения, повръщане и възпаление на панкреаса. Освен това, проблеми с черния дроб или неговото възпаление, както и енцефалопатия;
- дисфункция на уринирането: повишена честота на уриниране с голям обем отделена урина, както и проблеми с бъбречната функция;
- нарушения, засягащи дихателната система: дразнене в трахеята, носната лигавица и бронхите, както и възпаление, свързано с белодробните алвеоли и с неспецифичен характер;
- признаци на алергия: обриви, дерматит или уртикария, както и симптоми от токсико-алергичен характер (ТЕН или синдром на Стивънс-Джонсън). Понякога се развива фоточувствителност;
- Други: импотентност, нарушение на цветното зрение, васкулит, обостряне на системния лупус еритематозус (СЛЕ) и конюнктивит.
Свръх доза
При прием на големи дози Индопрес (40+ мг) се наблюдава нарушение на нивото на EBV, съпроводено със симптоми на хипонатриемия и -калиемия. Появяват се също повръщане, коремна болка, гадене и конвулсивен синдром (може да бъде съпроводен с потискане на дихателния център), а индикаторът за кръвно налягане се понижава. При спадане на нивото на кръвното налягане се появява чувство на объркване или сънливост, както и замаяност. При тежки нарушения се появяват проблеми с бъбреците с признаци на анурия и олигурия.
За да се елиминират нарушенията, се извършва стомашна промивка, предписват се сорбенти, коригират се електролитните нарушения и се провеждат симптоматични мерки.
Взаимодействия с други лекарства
Когато индапамид се комбинира с антихипертензивни лекарства, се наблюдава повишаване на терапевтичната активност.
Комбинацията от лекарството с литий води до отслабване на реабсорбцията на литий и увеличава обема му в кръвта, което води до развитие на токсични ефекти. При едновременна употреба на лекарства е необходимо внимателно проследяване на плазмените стойности на литий.
Салицилатите, вещества, които инхибират активността на COX-2, и НСПВС отслабват лечебните свойства на индапамид.
При хора с хипонатриемия, употребата на АСЕ инхибитори заедно с лекарството води до рязко понижаване на кръвното налягане или развитие на остра бъбречна недостатъчност. Поради това, при такава лекарствена комбинация е необходимо да се спре приема на диуретика, причинил хипонатриемия, преди да се започне употребата на АСЕ инхибитора, а след 3 дни постепенно да се започне приемът на АСЕ инхибитора (като се започне с малки порции и се доведе до необходимата лекарствена доза). Подобна тактика с такава комбинация трябва да се използва в случай на стеноза, засягаща артериите вътре в бъбреците, както и при сърдечна недостатъчност.
В случай на бъбречно заболяване е необходимо да се следят стойностите на креатинина в началния етап на терапията с едновременното приложение на Indopres и ACE инхибитори.
Комбинацията на лекарството с баклофен може да причини засилване на хипотензивния ефект. Ако се развие такава ситуация, е необходимо да се извърши рехидратация, като задължително се следят стойностите на уреята и креатинина.
Приложението на лекарството със СГ води до потенциране на токсичните свойства на гликозидите. Необходимо е да се следят ЕКГ стойностите и нивата на калий в кръвта.
Триамтерен, спиронолактон и амилорид могат да променят нивата на калий в кръвта (като ги намалят или повишат). Това е особено вярно за хора с хронична бъбречна недостатъчност или диабет.
Употребата на лекарството с метформин води до развитие на лактатна ацидоза, тъй като засяга функцията на бъбреците.
Йодните контрастни вещества, когато се използват с индапамид при хора с дехидратация, увеличават риска от развитие на остра бъбречна недостатъчност (ако е налице и хипокалиемия).
Приемът заедно с калциеви соли води до намаляване на екскрецията на елемента Ca в урината, а също така повишава кръвните му стойности.
Имипраминоподобните антидепресанти и невролептици в комбинация с лекарството причиняват развитието на ортостатичен колапс.
Едновременната употреба с циклоспорини повишава нивото на креатинина в кръвта.
Естрогените и стероидите намаляват антихипертензивния ефект, защото имат способността да задържат натрий и вода в организма.
Лекарството трябва да се използва с голямо внимание заедно с фенотиазини, антиаритмични средства от подтипове IA и III, бутирофенони, астемизол и бензамиди, както и с еритромицин, терфенадин, цизаприд и бепридил. Списъкът включва също дифеманил, винкамин с пентамидин, мизоластин с халофантрин и моксифлоксацин със спарфлоксацин. Такива лекарствени комбинации могат да доведат до аритмии или камерна тахикардия, ако Индопрес причини развитието на хипокалиемия.
Условия за съхранение
Индопрес трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да надвишава 25°C.
Срок на годност
Индопрес може да се използва в рамките на 4 години от датата на производство на терапевтичното средство.
Заявление за деца
Индопрес не се използва в педиатрията.
Аналози
Аналози на лекарството са Inapen, Ravel SR, Indapamide, Ionic с Arifon Retard и Enzix.