Нови публикации
Медикаменти
Cefantral
Цефантрал е системно антимикробно лекарство от категорията на цефалоспорините от 3-то поколение. Той също принадлежи към групата на други β-лактамни антибиотици.
[ 1 ]
Класификация по ATC
Показания Cefantral
Използва се за елиминиране на инфекциозни лезии, причинени от действието на микроби, чувствителни към лекарството:
- УНГ система (отит, както и тонзилит);
- лезии, засягащи дихателната система (пневмония, бронхит, абсцес и плеврит);
- инфекции в урогениталната система;
- отравяне на кръвта, както и бактериемия;
- инфекции, локализирани в интраабдоминалната област (това включва и перитонит);
- лезии на меки тъкани с кожа;
- нарушения, засягащи ставите с кости;
- менингит (с изключение на листериозната форма), както и други инфекции в централната нервна система.
За предотвратяване на появата на инфекции след хирургични процедури в храносмилателната система, както и след акушеро-гинекологични или урологични операции.
Формуляр за освобождаване
Продуктът се освобождава под формата на лиофилизат, използван в производството на лекарствени разтвори. Кутията съдържа 1 бутилка прах.
Фармакодинамика
Елементът цефотаксим е полусинтетичен антибиотик от 3-то поколение цефалоспорини. Прилага се парентерално. Има бактерициден ефект и широк спектър на лекарствена активност.
Следните са чувствителни към лекарството:
- стрептококи (с изключение на категория D), включително пневмококи;
- Staphylococcus aureus, както и щамове, които произвеждат и не произвеждат пеницилиназа;
- сенна бацила и гъбна бацила;
- гонококи (щамове, които произвеждат и не произвеждат пеницилиназа), менингококи и други видове Neisseria;
- Е. коли;
- Клебсиела (това включва и бацила на Фридлендър);
- Enterobacter (някои щамове са резистентни) и Serratia;
- Proteus (индол-положителни, а също и индол-отрицателни видове);
- салмонела, цитробактер, шигела, провиденция, йерсиния;
- грипен бацил и Haemophilus parainfluenzae (щамове, които произвеждат/не произвеждат пеницилиназа и са резистентни и на ампицилин), както и бактерията Bordet-Gangou;
- Мораксела, хидрофилни аеромонади, вейлонели, клостридии перфрингенс;
- еубактерии, пропионовокисели бактерии, фузобактерии, бактероиди, а също и Morganella.
Следните бактерии имат променлива чувствителност към лекарството: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
Резистентност към Цефантрал се демонстрира от метицилин-резистентни стафилококи, както и от стрептококи от категория D и Listeria.
Фармакокинетика
Абсорбция.
След 5 минути от еднократно инжектиране на 1 g от лекарството, серумното ниво на веществото достига 100 mcg/ml. Пикови стойности на лекарството в кръвта се наблюдават след половин час и са равни на 24 mcg/ml. Бактерицидните показатели в кръвта се поддържат още 12 часа.
Стойности на разпределението.
Синтезът на протеини в кръвната плазма е приблизително 25-40% (средно). Цефотаксим бързо прониква в тъканите с биологични течности. Ефективни лекарствени концентрации се наблюдават в синовиалната, перитонеалната и плевралната течност. Лекарството преминава през кръвно-мозъчната бариера (КББ). По време на метаболизма се образува активен продукт на разпад.
Екскреция.
Около 60-70% от приложената доза се екскретира като непроменено вещество в урината, а останалата част се екскретира като метаболитни продукти. Част от лекарството се екскретира с жлъчката.
Полуживотът е 1 час след интравенозно инжектиране и 1-1,5 часа след интрамускулно инжектиране.
При възрастни хора, както и при бъбречна недостатъчност, полуживотът на лекарството се удължава приблизително два пъти.
При новородени, полуживотът на лекарството достига 0,75-1,5 часа, а при недоносени бебета - приблизително 1,4-6,4 часа.
Дозиране и администриране
Лекарството се използва за интрамускулни и интравенозни (капково или струйно) инжекции.
Преди употреба на лекарството е необходимо да се направи кожен тест, за да се определи чувствителността към антибиотика с лидокаин. Ако лидокаинът се използва за интрамускулни инжекции като разтворител, е необходимо да се вземат предвид данните за безопасността на това вещество.
За струйни инжекции, 1 g лиофилизат трябва да се разреди във вода за инжектиране (8 ml). Скоростта на приложение трябва да е ниска – процедурата трае 3-5 минути.
За интравенозна инфузия са необходими 50 ml разтвор на натриев хлорид (0,9%) или глюкоза (5%), за да се разреди 1 g лиофилизат. Тази инфузия продължава 50-60 минути.
Ако се извършва интрамускулно приложение, 1 g от лекарството се разрежда в стерилна вода за инжекции (4 ml) или в разтвор на лидокаин (1%). Инжекцията се прави дълбоко в седалищния мускул.
Продължителността на терапевтичния курс се избира индивидуално от лекуващия лекар.
Деца с тегло над 50 кг, както и възрастни, трябва да използват лекарството в доза от 1 г, с интервали от 12 часа. При тежки заболявания, Цефантрал в порция от 1 г се прилага 3-4 пъти дневно.
Пациентите могат да прилагат не повече от 12 g разтвор на ден.
Честота на приложение на лекарството и размер на порциите:
- лечение на неусложнени инфекции, както и на лезии в пикочната система - интравенозно или интрамускулно приложение на 1 g от лекарството на интервали от 12 часа;
- лечение на острата фаза на неусложнена гонорея - приложение в доза от 1 g, прилагана веднъж дневно интравенозно или интрамускулно;
- елиминиране на умерени инфекции – използване на разтвор в доза от 1-2 g, на интервали от 12 часа;
- терапия на тежки форми на инфекциозни заболявания (като менингит) - приложение на лекарството в дози от 2 g на интервали от 6-8 часа.
За дете с тегло под 50 kg лекарството трябва да се предписва в доза от 50-100 mg/kg/ден. Тази доза трябва да се раздели на 3-4 интравенозни или интрамускулни инжекции. Ако пациентът има тежка форма на заболяването (например менингит), е позволено да се увеличи дневната доза до 100-200 mg/kg, с интравенозно или интрамускулно приложение 4-6 пъти.
На недоносени бебета и бебета под 7-дневна възраст трябва да се дават 50 mg/kg от лекарството на ден. Тази порция се разделя на 2 равни части и се прилага интравенозно.
На кърмачета от 8-дневна до 1-месечна възраст трябва да се дават 50-100 mg/kg от лекарството на ден. Дозата се разделя на 3 равни части и се прилага като интравенозна инжекция.
За да се предотврати появата на инфекции в резултат на хирургична операция, е необходимо на пациента да се направи еднократна инжекция от 1 g от лекарството преди прилагане на анестезия. Ако е необходимо, тази процедура трябва да се повтори след 6-12 часа.
Ако човек има проблеми с бъбречната функция, дозата на Цефантрал трябва да се намали. При стойности на креатининов хлорид до 10 мл/минута, дневната доза на лекарството трябва да се намали наполовина.
Употреба Cefantral по време на бременност
Употребата на Цефантрал по време на бременност е забранена.
По време на терапията кърменето трябва да се преустанови.
Противопоказания
Сред противопоказанията:
- свръхчувствителност към цефалоспоринови антибиотици и други β-лактамни антибиотици, както и непоносимост към лидокаин (с интрамускулно приложение);
- наличие на кървене;
- анамнеза за ентероколит (особено улцерозен колит, който е неспецифичен);
- AV блокове, докато не се определи индикаторът за сърдечната честота;
- тежка сърдечна недостатъчност.
Забранено е интрамускулното приложение на лекарството на деца под 2,5 години.
Странични ефекти Cefantral
Употребата на разтвора може да причини следните странични ефекти:
- храносмилателни нарушения: поява на подуване на корема, повръщане, коремна болка, гадене и диария, както и развитие на дисбиоза. Понякога се наблюдават глосит или стоматит, както и псевдомембранозен колит;
- Алергични симптоми: сърбеж, обриви, бронхиални спазми, хиперемия, уртикария, еритема мултиформе, ТЕН и синдром на Стивънс-Джонсън. Освен това, развитие на оток на Куинке, треска и анафилактични прояви. Понякога се наблюдава анафилаксия;
- увреждане на хепатобилиарната система: развитие на функционални чернодробни нарушения, хепатит, жълтеница, остър стадий на чернодробна недостатъчност и освен това холестаза;
- биохимични данни: повишени нива на чернодробни трансаминази, алкална фосфатаза, LDH и билирубин, както и нива на креатинин и урейен азот. Едновременно с това може да се наблюдава положителен тест на Coombs;
- лезии на периферния кръвен поток: развитие на неутро-, тромбоцито- и гранулоцитопения, както и преходна левкопения, анизоцитоза с агранулоцитоза, хипокоагулация, хемолитична анемия и еозинофилия с хипопротромбинемия;
- нарушения на функцията на нервната система: замаяност, чувство на слабост или силна умора, както и крампи и главоболие. Може да се развие и лечима енцефалопатия;
- прояви в областта на инжектиране: поява на инфилтрат и болка на мястото на инжектиране, болка, разпространяваща се по вената, както и флебит и възпаление на тъканите;
- симптоми, причинени от биологични влияния: може да възникне суперинфекция (включително вагинит с кандидоза);
- Други: поява на кръвоизливи или кървене, развитие на хемолитична форма на анемия с автоимунен характер или тубулоинтерстициален нефрит, както и аритмия (ако се извърши бързо струйно инжектиране).
По време на терапия за инфекции, причинени от спирохети, могат да възникнат усложнения (като реакцията на Яриш-Херксхаймер). Това може да доведе до втрисане, треска, болки в ставите и главоболие.
[ 2 ]
Свръх доза
Признаците на отравяне включват: левкопения или тромбоцитопения, треска, остра хемолитична анемия, симптоми от страна на кожата, стомашно-чревния тракт и черния дроб, стоматит, диспнея, анорексия, а освен това, бъбречна недостатъчност, временна загуба на слуха, енцефалопатия (особено при хора с бъбречна недостатъчност) и загуба на пространствена ориентация.
Лекарството няма специфичен антидот. Плазмените стойности на цефотаксим могат да бъдат намалени чрез перитонеална диализа или хемодиализа. Ако е необходимо, трябва да се извършат симптоматични процедури.
Ако пострадалият развие анафилаксия, трябва да се вземат незабавни мерки. След появата на първите симптоми на реакция на непоносимост (като уртикария, обрив, гадене, загуба на съзнание и главоболие) е необходимо да се спре приложението на лекарството. В случай на тежки признаци на свръхчувствителност или анафилактични прояви е необходимо да се предприемат подходящи мерки (да се приложат кортикостероиди или епинефрин на пациента). Ако се развият други клинични състояния, може да се наложи използването на допълнителни методи, като например прилагане на рецепторни антагонисти и изкуствено дишане. В случай на съдова недостатъчност са необходими реанимационни процедури.
Взаимодействия с други лекарства
Комбинацията с нефротоксични средства (напр. аминогликозиди), както и с мощни диуретици (като фуроземид или етакринова киселина), полимиксин и колистин повишава риска от бъбречна недостатъчност.
По време на терапия с цефотаксим, ефективността на пероралните контрацептиви може да бъде намалена, поради което е необходимо да се използват допълнителни контрацептивни мерки по време на лечението.
Лекарството е забранено да се комбинира с бактериостатични антибиотици (например еритромицин, тетрациклини, а също и хлорамфеникол), тъй като това може да предизвика антагонистичен ефект.
Забранено е смесването на разтвори на цефотаксим и аминогликозид в една и съща спринцовка – те трябва да се прилагат отделно.
Комбинираната употреба с нифедипин увеличава бионаличността на цефотаксим със 70%.
Пробенецид блокира тубулната екскреция на цефотаксим и удължава неговия полуживот.
Забранено е комбинирането на Цефантрал с лидокаин:
- за интравенозни инжекции;
- при кърмачета под 2,5 години;
- лица с анамнеза за непоносимост към лидокаин;
- хора със сърдечен блок.
[ 3 ]
Условия за съхранение
Цефантрал трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурните показатели не трябва да надвишават 25°C.
След приготвяне на лекарствения разтвор за интрамускулно инжектиране, лекарството може да се съхранява още 12 часа при температура не по-висока от 25°C, а също и максимум 7 дни в оригиналната опаковка – при температура в рамките на 2-8°C (хладилник).
Приготвеният разтвор за интравенозни инжекции може да се съхранява максимум 24 часа при температура не по-висока от 25°C и максимум 5 дни при температура 2-8°C.
[ 4 ]
Срок на годност
Цефантрал може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.