Нови публикации
Медикаменти
Бипролол
Бипролол е хипотензивно лекарство, чиято активна съставка е веществото бисопролол (селективен блокер на β1-адренорецепторната активност). Въвеждането на терапевтичните му дози не води до появата на симпатикомиметични и мембраностабилизиращи ефекти.
Бизопрололът има и известна антиангинална активност – намалява кислородните нужди на миокарда, намалявайки сърдечната честота и кръвното налягане, както и сърдечния дебит. Чрез удължаване на диастолата и намаляване на диастоличното налягане, лекарството спомага за подобряване на снабдяването с кислород на миокарда. [ 1 ]
Показания Бипролол
Използва се като лечение за повишено кръвно налягане.
Освен това, може да се използва при комбинирано лечение на хора със ЗСН и коронарна болест на сърцето.
Формуляр за освобождаване
Освобождаването на терапевтичното вещество се осъществява в таблетки - 10 броя в блистерна опаковка. Кутията съдържа 3 такива опаковки.
Фармакодинамика
Антихипертензивният ефект на лекарството се развива с намаляване на бъбречната секреция на ренин, както и с намаляване на сърдечния дебит и ефект върху барорецепторите на аортната дъга заедно с каротидния синус. Дългосрочното лечение с Бипролол причинява значително намаляване на съпротивлението, упражнявано от периферните съдове.
При хора със сърдечна недостатъчност, употребата на бизопролол води до потискане на активността на РААС, както и на симпатоадреналната система. [ 2 ]
Лекарството почти няма ефект върху β2-адренергичните рецептори или процесите на метаболизма на глюкозата.
При еднократна употреба терапевтичният ефект на лекарството продължава 24 часа. [ 3 ]
Фармакокинетика
Активната съставка се абсорбира добре (без да се взема предвид приемът на храна); индексът на бионаличност е 90%. Стойностите на интраплазмената Cmax на бизопролол се регистрират 1-3 часа след приема на лекарството.
Лекарството е слабо подложено на първо интрахепатално преминаване. Около 50% от приложената порция участва в метаболитни процеси с образуването на метаболитни компоненти, които нямат терапевтичен ефект.
Екскрецията се осъществява главно през бъбреците; малка част се екскретира през червата. Полуживотът на бизопролол е 10-12 часа.
Дозиране и администриране
Бипролол се приема перорално. Дневната доза обикновено се приема наведнъж – това трябва да се прави сутрин. Не е необходимо таблетката да се дъвче, но може да се раздели наполовина, ако е необходимо. При спиране на лечението, лекарството се спира постепенно – чрез намаляване на дозата. Размерът на дозата и продължителността на курса се избират от лекаря.
Често е необходимо да се използват 5 mg от лекарството на ден. Началната доза обикновено е 2,5-5 mg (като се вземе предвид тежестта на заболяването). Като се има предвид ефектът на лекарството, дневната доза може постепенно да се увеличи до 10 mg.
Максималната разрешена доза бизопролол на ден е 20 mg.
При наличие на тежка бъбречна/чернодробна дисфункция е позволено да се консумират не повече от 10 mg от лекарството на ден.
- Заявление за деца
Бипролол е противопоказан в педиатрията.
Употреба Бипролол по време на бременност
Бипролол не трябва да се използва по време на бременност. Когато лекуващият лекар реши дали лекарството може да се приема от бременна жена, размерът на порцията се избира индивидуално за пациентката. По време на такава употреба на бизопролол е необходимо да се следят процесите на кръвообращение вътре в плацентата и състоянието на новороденото непосредствено след раждането.
Лекарството не се използва по време на кърмене; може да се използва само ако кърменето е спряно.
Противопоказания
Лекарството е противопоказано за употреба при лица със съществуваща непоносимост към бизопролол. Освен това, не се използва при наличие на галактоземия, глюкозо-галактозна малабсорбция и лактазен дефицит.
Лекарството не се използва при хора със сърдечна недостатъчност в декомпенсирана фаза, синдром на внезапната сърдечна недостатъчност (SSSU), AV блок 2-3 стадий (при липса на пейсмейкър), брадикардия и изразен синоатриален блок; не се предписва на хора с ниско кръвно налягане и кардиогенен шок.
Лекарството не трябва да се използва при тежки нарушения на периферния кръвоток, синдром на Рейно, астма и тежки хронични обструктивни белодробни заболявания; същевременно не се предписва на хора с метаболитна ацидоза, псориазис (също и ако псориазисът е в анамнезата) или феохромоцитом, който не е излекуван.
Лекарството не се използва при хора, приемащи султоприд, флоктафенин или МАО-инхибитори (единственото изключение е МАО-инхибитор-B).
Необходимо е повишено внимание при предписване на Бипролол на лица с AV блок стадий 1 или вариантна ангина, както и на диабетици и хора на строга диета.
Лекарството се предписва с изключително внимание при случаи на миастения, склонност към развитие на бронхиални спазми, хипертиреоидизъм и депресия.
Необходимо е да се спре приемът на лекарството поне 2 дни преди извършване на обща анестезия и едновременно с това внимателно да се следи състоянието на хора, които се подлагат на специфични десенсибилизиращи имунотерапевтични процедури по време на употребата на бизопролол.
Странични ефекти Бипролол
Употребата на лекарството може да провокира развитието на някои странични ефекти, свързани с действието на бизопролол:
- лезии, засягащи сърдечно-съдовата система и кръвоносната система: сърдечна недостатъчност, кардиалгия, нарушение на сърдечния ритъм, изтръпване на крайниците, понижено кръвно налягане (също ортостатичен колапс), тромбоцитопения или левкопения, диспнея, агранулоцитоза и пурпура. Влошаване на състоянието може да се наблюдава при лица с интермитентна клаудикация и други нарушения, свързани с периферния кръвоток;
- проблеми с функцията на нервната система: главоболие, парестезия, силна умора, нарушения ден/нощ, замаяност, необяснима тревожност и астения. Може да се появят синкоп, халюцинации или кошмари и намаляване на скоростта на психомоторните реакции;
- нарушения, свързани с хепатобилиарната система и стомашно-чревния тракт: повишена активност на чернодробните ензими или хепатит, както и гастралгия, чревни нарушения, симптоми на диспепсия и повръщане;
- нарушения, засягащи сетивните органи: шум в ушите, болка, засягаща очите, намалена зрителна острота, конюнктивит, сухота в очите и нарушения на слуха;
- алергични симптоми: алергичен ринит, анафилаксия, уртикария, активна фаза на псориазис, бронхиален спазъм, оток на Куинке и кашлица;
- Други: миастения, дизурия, артропатия, хиперхидроза, крампи, бъбречна колика, промяна в теглото, болка, засягаща мускулите и ставите, намален глюкозен толеранс, промени в либидото и импотентност. Наред с това е възможно повишаване на нивата на креатинин, глюкоза, пикочна киселина с урея, триглицериди и елементи на K с P в плазмата.
Рязкото спиране на употребата на лекарството може да причини симптоми на абстиненция.
Употребата на бизопролол води до положителен резултат при допинг контрол.
Свръх доза
Приемът на прекомерно големи дози Бипролол може да причини силно понижаване на кръвното налягане, брадикардия, сърдечна недостатъчност, бронхиални спазми, а освен това хипогликемия, конвулсии, загуба на съзнание и нарушения на сърдечния ритъм (това включва AV блок от 2-3 степен).
Лекарството няма антидот.
В случай на предозиране се прилага стомашна промивка и ентеросорбенти. Ако пациентът развие брадикардия, се прилага интравенозно инжектиране на атропин.
Ако стойностите на кръвното налягане спаднат значително, се прилагат вазоконстриктори и интравенозно глюкагон.
При сърдечна недостатъчност се прилагат диуретици интравенозно.
AV блок, предизвикан от лекарства, може да се лекува с орципреналин (чрез интравенозно вливане); при необходимост може да се извърши сърдечна стимулация.
При бронхиални спазми се прилагат бронходилататори, еуфилин или β2-адренергични агонисти.
Ако се появи хипогликемия, се прилага интравенозна инжекция с глюкоза.
Отравянето с бизопролол се лекува в болница, под постоянно медицинско наблюдение.
Не е възможно да се елиминира предозирането на бизопролол чрез хемодиализа.
Взаимодействия с други лекарства
При комбиниране на лекарството с трициклични антидепресанти, средства, блокиращи калциевите канали, фенотиазини, вещества, блокиращи активността на β-адренергичните рецептори, МАО-инхибитори и барбитурати, антихипертензивната активност на бизопролол се засилва.
Употребата заедно с антиаритмични лекарства може да предизвика появата на отрицателен инотропен ефект.
Комбинацията от лекарството с CG и парсимпатикомиметици увеличава вероятността от нарушения на AV проводимостта или развитие на брадикардия.
Едновременното приложение с перорално прилагани хипогликемични средства и инсулин повишава риска от хипогликемия.
Проявите на хипогликемия могат да бъдат маскирани от действието на β-блокерите.
Комбинацията от лекарството с анестетични вещества увеличава вероятността от развитие на аритмия или миокардна исхемия.
Ненаркотичните аналгетици отслабват терапевтичния ефект на бизопролол.
Приложението в комбинация със симпатикомиметици води до отслабване на лекарствения ефект на тези лекарства и освен това може да засили признаците на интермитентна лаудикация.
Употребата едновременно с антихипертензивни вещества и средства, които блокират активността на калциевите канали, може да засили интензивността на негативните ефекти на бизопролол.
Условия за съхранение
Бипролол трябва да се съхранява при температури в диапазона 15-25°C.
Срок на годност
Бипролол може да се използва в продължение на 5 години от датата на продажба на терапевтичния продукт.
Аналози
Аналозите на лекарството са веществата Concor, Bidop с Bisoprolol, Aritel и Coronal, както и Niperten с Bicard и Bisogamma.